Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, фамотидин) уменьшают выработку кислоты в желудке, помогая в лечении изжоги и кислотозависимых заболеваний.
Препараты группы так называемых Н2-блокаторов в свое время стали настоящей революцией в гастроэнтерологии.
Хотя сегодня в арсенале врача имеются ингибиторы протонной помпы (ИПП) и другие эффективные альтернативы, Н2-гистаминоблокаторы остаются проверенным, относительно безопасным и недорогим средством для лечения изжоги.
Что такое Н2-гистаминоблокаторы?
Н2-блокаторы – это группа препаратов, которые уменьшают выработку кислоты клетками слизистой оболочки желудка.
В эту группу входят циметидин, фамотидин, ранидин и низатидин, каждый из которых имеет множество торговых марок. Например, квамател – это хорошо известный фамотидин производства венгерской компании Gedeon Richter.
Полный список активных веществ:
• Циметидин
• Ранитидин
• Фамотидин
• Низатидин
• Ниперотидин
• Роксатидин
• Лафутидин.
Препараты этой группы производятся в форме таблеток, капсул, суспензий и др.
Кроме монопрепаратов (однокомпонентных продуктов) в аптеках можно найти различные комбинации Н2-гистаминоблокаторов с антацидами и другими активными веществами:
• Ранитидин + висмута цитрат
• Ранитидин + дицикломин
• Фамотидин + магалдрат
Н2-блокаторы считаются первыми эффективными лекарствами для лечения пептической язвы. Появившиеся в 1970-х годах, они быстро полюбились гастроэнтерологам и стали мейнстримом для лечения язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) в мире.
Сегодня для лечения хеликобактерной инфекции – причины многих случаев язвы и гастрита – широко используют антибиотики. В лечении ГЭРБ нет равных ингибиторам протонной помпы. Однако ранитидин и фамотидин по-прежнему встречаются в рецептах.
Эти препараты доступные и дешевые, достаточно эффективные и безопасные при правильном использовании. В отличие от большинства ИПП и антибиотиков, Н2-блокаторы в низких дозах свободно отпускаются аптеками всего мира без рецепта врача.
Как работают блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов?
Все эти препараты избирательно блокируют Н2-гистаминовые рецепторы в клетках желудка – специальные мембранные белки, которые отвечают за стимуляцию секреции желудочного сока.
Буква «H» обозначает гистамин.
Гистамин – это химическое вещество, которое естественным образом вырабатывается разными клетками организма, включая энтерохромаффиноподобные клетки слизистой желудка (ECL).
Гистамин, высвобождаемый из ECL, заставляет кислотообразующие клетки желудка вырабатывать соляную кислоту для переваривания пищи и уничтожения микробов, попадающих извне. H2-блокаторы не позволяют кислотообразующим клеткам реагировать на гистамин, уменьшая тем самым продукцию кислоты в желудке.
Уменьшая количество кислоты, H2-блокаторы облегчают симптомы, связанные с кислотным рефлюксом. Они также способствуют заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Большинство Н2-блокаторов быстро всасываются в кровь после приема внутрь, достигают пиковой концентрации в плазме за 1-3 часа. Действие препаратов продолжается несколько часов. Этого достаточно для создания оптимальных условий регенерации тканей, поэтому в течение нескольких недель регулярного приема возможно заживление язвы.
Гистамин также оказывает действие на слизистую оболочку носа, бронхов и кожи, способствуя развитию аллергических реакций. Например, сенной лихорадки или крапивницы.
Но эти эффекты опосредованы другими белками, Н1-гистаминовыми рецепторами. Так называемые «антигистаминные» препараты, которые вам наверняка известны – это Н1-гистаминоблокаторы (лоратадин, цетиризин).
К лечению изжоги и пептической язвы Н1-гистаминоблокаторы отношения не имеют.
Какие заболевания лечат Н2-гистаминоблокаторы?
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов эффективны в большинстве случаев изжоги, которые плохо отвечают на антациды и модификацию образа жизни.
Тем не менее сильная изжога, особенно осложненная воспалением пищевода (эзофагитом) с кровотечениями или стриктурами, обычно требует ингибиторов протонной помпы.
Н2-блокаторы иногда ошибочно принимают при других заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в том числе при диспепсических явлениях и синдроме раздраженного кишечника (СРК). На самом деле, такие показания у ранитидина и фамотидина отсутствуют.
Н2-гистаминоблокаторы обычно используются:
• Для облегчения кислотного рефлюкса и изжоги
• Для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
• Для лечения НПВС-индуцированной гастродуоденальной язвы
• При других состояниях, когда нужно уменьшить кислотность.
Много лет назад Н2-блокаторы использовались как часть антихеликобактерной терапии, чтобы избавиться от Helicobacter pylori. Но сегодня ингибиторы протонной помпы в настоящее время являются более предпочтительными для этих целей.
Насколько эффективны блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов?
Согласно современным представлениям, ни один блокатор Н2-гистаминовых рецепторов не имеет радикальных преимуществ перед остальными. Одним пациентам больше подходит циметидин, но другие предпочитают низатидин – последний представитель группы, разработанный перед изобретением ингибиторов протонной помпы.
Важно! Ингибиторы протонной помпы обычно используют в первую очередь, потому что они существенно превосходят Н2-блокаторы по эффективности. Группа ИПП включает омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол.
Если вы не можете принимать ИПП (например, из-за побочных эффектов), ваш врач может назначить ранитидин, циметидин, фамотидин или низатидин и их комбинации.
Как правило, Н2-блокаторы хорошо переносятся организмом и могут обеспечить быстрое облегчение симптомов при кислотозависимых заболеваниях желудка. Но если вы принимаете их для лечения язвы, может потребоваться длительное время для достижения желанного эффекта.
Побочные эффекты
Большинство людей, которые принимают эти препараты, не испытывают никаких проблем.
Однако в небольшом проценте случаев возможны следующие побочные эффекты:
• Диарея
• Головная боль
• Головокружение
• Кожная сыпь
• Утомляемость
• Слабость.
Чтобы узнать полный список побочных эффектов и нежелательных лекарственных взаимодействий конкретного препарата, обязательно прочитайте инструкцию. Н2-блокаторы настолько широко применяются, что иногда этим препаратам приписывают множество побочных эффектов, которые не обязательно вызваны ими.
Неожиданные побочные эффекты требуют прекращения приема только у 1,5% пациентов, получавших лекарства в клинических испытаниях, по сравнению с 1,2% для плацебо.
Это одна из самых безопасных групп в гастроэнтерологии.
Как долго продолжать лечение?
Продолжительность приема зависит от диагноза, поэтому курс лечения следуют обсудить с лечащим врачом. Эти препараты не всегда используются длительными курсами.
В некоторых случаях гастроэнтерологи назначают принимать Н2-блокаторы периодически, по необходимости. Вы можете носить таблетки с собой для облегчения внезапной изжоги.
Противопоказания
Ранитидин, фамотидин и другие представители группы не подходят людям с тяжелыми заболеваниями печени. С полным списком противопоказаний ознакомьтесь в инструкции!
Безопасность приема Н2-гистаминоблокаторов у беременных не доказана, а часть активного вещества и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, беременны или планируют забеременеть, лучше выбирать антациды.
Важно! Некоторые Н2-блокаторы могут влиять на действие других лекарств. В частности, противосудорожного препарата фенитоина, антикоагулянта варфарина, а также популярного препарата для лечения астмы теофиллина.
Избегайте использования более одного препарата и не применяйте Н2-блокаторы длительно без четкого указания вашего врача. Вопрос замены лекарства обсуждайте с врачом или провизором.
Не сочетайте Н2-гистаминоблокаторы с другими препаратами этой же группы!
При изжоге обязательно обратитесь к врачу в следующих случаях:
• Рвота с кровью
• Примесь крови в стуле
• Отсутствие эффекта лечения
• Сильная боль в животе
• Затруднение глотания
Выводы
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов при изжоге ингибируют действие гистамина на желудочные рецепторы, тем самым снижая кислотность.
Эти препараты были прорывом в лечении пептической язвы, но сегодня в лечении язвы и эзофагита уступили место другим группам, в том числе ингибиторам протонной помпы.
Тем не менее, Н2-блокаторы безопасные и недорогие, а потому до сих пор применяются при умеренной и периодической изжоге. Это прекрасная альтернатива для пациентов, которые не переносят ИПП из-за побочных эффектов или других причин.
Наука не поддерживает их использование при болях в животе из-за других причин.
К. Моканов: менеджер-аналитик, клинический провизор и профессиональный медицинский переводчик
Источник: